Antibióticos, un poco de su Historia y Generalidades

02 sep

Antibióticos

La palabra Antibiótico deriva (del griego, anti, ‘contra’; bios, ‘vida’), son sustancias producidas por organismos vivientes tales como bacterias, hongos, y esporas con capacidad de inhibir el crecimiento de otros microorganismos

En la actualidad se puede utilizar la palabra antibiótico para cualquier sustancia natural o artificial con capacidad de inhibir el crecimiento de microorganismos.

Historia:

El uso más remoto de antibióticos fueron los antiguos chinos, hace más de 2.500 años. Se sabía en ese entonces que la aplicación del moho de la soya sobre furúnculos traía beneficios terapéuticos.

La aplicación de vinos, mirra y sales minerales aplicado por los griegos sobre las heridas de la guerra.

La Quina (Cinchona) obtenida de la corteza de los quinos, fue la primer sustancia antimicrobiana con efecto antiparasitario que fue usada para el tratamiento de los síndromes febriles, y que curó las crisis palúdicas de la esposa del Conde de Chinchón Virrey del Perú en 1,638.

Ehrlich en 1913 descubre el Salvarsán (dioxidiamino arsenobenzol) para el tratamiento de la sífilis.

En 1897 Ernest Duchesne, experimentaba con un hongo Penicillium glaucum. Duchesne ni siquiera había obtenido el título de doctor cuando lo publicó.

La tirotricina fue aislada de ciertas bacterias del suelo por el bacteriólogo americano René Dubós en 1939 fue el primer antibiótico utilizado en enfermedades humanas. Se emplea para el tratamiento de ciertas infecciones externas, ya que es demasiado tóxico para su utilización general.

La estreptomicina fue descubierta en 1944 por el biólogo americano Selman Waksman, es efectiva en el tratamiento de muchas enfermedades infecciosas, incluidas algunas contra las que la penicilina no es eficaz, como la tuberculosis.

En 1941 inicia la comercialización de la penicilina salvando muchas de vida en la segunda guerra mundial

Beneficios de los antibióticos

La enfermedades infecciosas que habían sido la primera causa de muerte hasta antes de los 50´s como la tuberculosis, neumonías son mucho menos graves en la actualidad.

Se emplean igualmente en el tratamiento y prevención de infecciones por protozoos u hongos, especialmente el paludismo (una de las principales causas de muerte en los países en desarrollo).

También han supuesto un avance en el campo de la cirugía, permitiendo la realización de operaciones complejas y prolongadas sin un riesgo excesivo de infección.

Clasificación de los antibióticos

Los antibióticos se pueden dividir en bactericidas y bacteriostáticos

Bacteriostáticos: bacterias inhibidas en su crecimiento morirán con el tiempo o serán atacadas por los mecanismos de defensa del huésped (tetraciclinas y las sulfonamidas)

Bactericidas: Los antibióticos que lesionan la membrana celular producen una liberación de los metabolitos celulares al exterior, y por tanto su muerte. (penicilinas, cefalosporinas)

Antibióticos de acuerdo a su origen

Micóticos: Penicilínas, Cefalosporinas.

Bacterianos: Polimixinas, Tirotricina, Colistina.

Actinomices: Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, tetraciclinas, Eritromicina.

Sintéticos o Semi-sinteticos: Carbenicilina, Meticilina, Ticarcilina, Imipenem, Doxiciclina. Minociclina, Claritromicina, Azitromicina

Clasificación de acuerdo a su espectro

El espectro es la población de bacterias sensibles a un antibiótico

Amplio espectro: gram (+), gram (-), anaerobios. Ej: Tetraciclinas, Cloranfenicol, meropenem

Espectro reducido: Vancomicina sobre Gram (+) amikacina sobre Gram (-)

Espectro ampliadomodificación química para aumentar su espectro. Ej: Amoxicilina

Mecanismos de resistencia bacteriana

Enzimas que destruyen al fármaco activo. Ej: Betalactamasas

Cambian su permeabilidad al fármaco (porinas). Ej: pseudomonas a betalactámicos

Alteran estructuralmente el blanco. Ej: mutación de la PBP del neumococo

Desarrollan una vía metabólica diferente que pasa por alto la reacción inhibida por el fármaco. Ej: aumento de la producción de PABA para sulfas

Aumento de la expulsión del fármaco. Ej: E.Coli a tetraciclinas

Tipos de tratamiento antibiótico

Empírico: No se conoce el germen, se supone. En casos de infecciones graves. Se debe abarcar el 90% de probabilidad de gérmenes causantes de dicha infección.

Dirigido: Se cuenta con un aislamiento bacteriano. Con o sin antibiograma

Acción de acuerdo a su concentración y administración.

Concentración inhibitoria mínima (CIM) de la bacteria es la concentración del antimicrobiano a la cual se logra inhibir el crecimiento bacteriano

Concentración bactericida mínima (CBM) que es la concentración a la cual se obtiene la lisis de la bacteria

Concentración dependientes: Independientemente de que las concentraciones caigan posteriormente por debajo de la CIM, por cuanto no se alcanza a producir recrecimiento bacteriano significativo, fenómeno conocido como efecto post-antibiótico

Tiempo dependientes: Se recomienda el uso de dosis fraccionadas ajustadas a la vida media de cada antibacteriano

Vía de Administración

Intravenosa: Es la mejor opción para el manejo de las infecciones graves donde se necesitan niveles séricos altos del antimicrobiano

Tiene el inconveniente de que para su uso se necesita el ingreso del paciente al hospital, la existencia de un acceso venoso, la presencia de una enfermera para su administración, alto costo de las presentaciones parenterales.

Intra muscular: uso de antibióticos en dosis únicas diarias como la ceftriaxona, ertapenem y los aminoglucósidos en el manejo ambulatorio de infecciones sistémicas.

se mantiene la necesidad de un personal para su administración y de los altos costos de la presentación parenteral.

Oral: Es la mejor vía de administración de los antimicrobianos en la consulta ambulatoria, ciertos antibióticos como quinolonas y azitromicina se pueden administrar cada 24 horas; y a la vez presentan un alto porcentaje de biodisponibilidad.

Son desventajas de este tipo de administración los efectos secundario de tipo gastrointestinal, el número de dosis diarias y en muchos antibióticos su bajo porcentaje de biodisponibilidad.

Dosis: dependen de la edad y peso del paciente. gravedad y el tipo del proceso infeccioso a tratar. En el tratamiento de las infecciones del SNC se justifica el aumento de las dosis parenterales para lograr niveles adecuados del antibiótico en el LCR. En infecciones ósteoarticulares ya que los niveles tisulares del antibiótico son muy bajos